PT-141 peptidijauhe(yleinen nimi: bremelanotide) on syklinen heptapeptidi, joka on optimoitu -MSH:n (-melanosyyttiä-stimuloivan hormonin) farmakoforin perusteella. Se kuuluu melanokortiinireseptorin (MC1R/3R/4R/5R) agonistiryhmään, ja sen MC2R (adrenerginen reseptori) aktiivisuus on vähäistä. Tutkimuslaatuista lyofilisoitua jauhetta käytetään yleisesti mekanistisiin tutkimuksiin ja farmakodynaamisten mallien rakentamiseen sellaisilla aloilla kuin neuroendokrinologia, seksuaalinen käyttäytyminen/motivaatio, energian ja ruoan saannin säätely, ihon pigmentaatio ja tulehduksen säätely.
Yhtenä Kiinan seitsemästä suurimmasta PT 141 -tuottajasta Shaanxi Medibridge toimittaa PT 141 -jauhetta 99,85 %:n puhtaudella. Tyypilliset laboratoriot saavuttavat noin 99,4 %. Jotkut pienemmät, vaatimustenvastaiset laboratoriot ovat alle 98 %. Ja voimme tarjota korkeamman puhtauden. Tiukemmat tiedot. Tasaiset tulokset.
COA
|
|
||
|
Tuotteen nimi |
CAS-numero |
Eränumero |
|
PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
|
Valmistajan päivämäärä |
Analyysipäivämäärä |
Viimeinen voimassaolopäivä |
|
2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
|
Näytemäärä Base |
Pakkaus |
Testimenetelmä |
|
37,62 kg |
100 GS / PULLO |
HPLC |
|
Tuote |
Vakio |
Tulokset |
|
Puhtaus |
suurempi tai yhtä suuri kuin 98 % |
99.85% |
|
Peptidimääritys |
suurempi tai yhtä suuri kuin 80 % |
93.54% |
|
Massaspektri |
1025.18 |
1025.18 |
|
Liukoisuus |
Liukenee veteen |
Täyttää |
|
Liuoksen kirkkaus ja väri |
Kirkas ja väritön |
Täyttää |
|
Natriumsuola |
<5.0% |
1.33% |
|
Vesi |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 7,0 % |
2.11% |
|
Liuotinjäännös: Metanoli |
||
|
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,3 % |
0.0072% |
|
|
Isopropanoli |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 % |
N.D. |
|
Asetonitriili |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,041 % |
0.029% |
|
Metyleenikloridi |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,06 % |
0.031% |
|
N,N-dimetyyliformamidi |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,088 % |
N.D. |
|
Trietyyliamiini |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,032 % |
N.D. |
|
tert-butyylimetyylieetteri |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 % |
0.157% |
|
Endotoksiini |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 EU/mg |
Täyttää |
|
Mikrobien raja |
Aerobisten bakteerien kokonaismäärä<100 CFU/g Yhteensä hiivaa ja hometta<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Varastointi |
Säilytä pimeässä ja viileässä kuivassa paikassa (-20 - 8 astetta) |
|
|
Johtopäätös |
Erä on IN-HOUSE-standardin mukainen |
|
|
|
||
Hajuprofiili ja tuoksurooli
2-Metyyli-1-fenyyli-2-propanolin tuoksu on pehmeä ja kukkainen, kevyen raikas sävy ja mieto liljamainen nuoti. Taustalla on hieman makeutta, mutta se pysyy puhtaana eikä tunnu raskaalta. Itse tuoksuessaan se pysyy pehmeänä eikä terävänä tai aggressiivisena.
Tuoksukoostumuksissa tätä materiaalia käytetään kukkaisten nuottien täyttämiseen ja yhdistämiseen. Se istuu kirkkaiden ylätuoksujen ja täyteläisempien vartalontuvien väliin, mikä auttaa sekoituksia tuntumaan tasaisemmilta ja vähemmän karkeilta. Kukkapohjaisiin lisättynä se voi antaa hieman enemmän kehoa muuttamatta tuoksun yleistä suuntaa.
Koska haju pysyy vakaana ja ennustettavana, se sopii helposti useisiin tuoksutyyppeihin, mukaan lukien hienot tuoksut, henkilökohtaiset hygieniatuotteet ja kotitaloustuotteet. Se sekoittuu hyvin muiden aromikemikaalien ja tavallisten kukkamateriaalien kanssa.
Tekniset tiedot (vain tutkimuskäyttöön)
Meidän etumme
1. Kaksinkertainen LC-MS-vahvistus, jossa jokaiselle erälle toimitetaan alkuperäiset kromatogrammit/massaspektrit.
2. Alhainen endotoksiinipitoisuus (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Asiantuntijatason-tekninen tuki, nopea vastaus kokeelliseen suunnitteluun ja käyttöohjeisiin.
|
Lomake |
Mallitilaus |
Erittely |
|
Raaka jauhe |
1 g |
Puhtaus on NLT 99,96 % |
|
Injektiopullot |
10 pulloa |
3 ml/5 ml/7 ml/15 ml injektiopullot jne. |
Mekanismi ja tavoitteet
PT-141 on melanokortiinireseptorin agonisti, joka vaikuttaa ensisijaisesti sentraaliseen MC4R:ään lisäten MC1R-aktiivisuutta; sen ydinsignalointireitti on Gs-AC-cAMP-PKA, johon liittyy alavirran kulkureittien, kuten ERK, aktivointi.
Se säätelee motivaatiota, ruokintaa ja energiatasapainoa vaikuttamalla hypotalamuksen{0}}limbisiin järjestelmiin (kuten PVN, MPOA, NAc/VTA); ja välittää pigmentaatiota MC1R:n kautta ihossa/hiusrakkuloissa.
Toisin kuin PDE5:n "perifeerinen verenvirtausmekanismi", PT-141 nojaa kohti "keskeistä motivaatiomekanismia"; Trp-pitoisuutensa ansiosta se hapettuu helposti, mikä vaatii huolellista huomiota antioksidanttisuojaan ja valon välttämiseen formuloinnin ja kokeellisen testauksen aikana.
Reseptoriprofiili ja toiminnalliset yhdistykset
Selektiivisyys: Erittäin tehokas MC4R:lle ja MC1R:lle, jota seuraa MC3R/MC5R; lähes passiivinen MC2R:lle. Eri lajit/ilmentämisjärjestelmät voivat johtaa fenotyyppisiin eroihin; poikkileikkausvertailuja saman tasangon sisällä suositellaan.
Fysiologinen sijainti ja toiminnot
a.MC4R: Hypotalamuksen kaareva tuma/paraventrikulaarinen tuma (PVN) jne., joka osallistuu ensisijaisesti motivaatioon, ruokkimisen estoon ja energian homeostaasiin.
b.MC1R: Melanosyytit/karvatupet, jotka välittävät melaniinin synteesiä ja pigmentin fenotyyppiä.
c.MC3R/MC5R: Osallistuu erityisesti energia-aineenvaihduntaan ja rauhasten eritykseen; käytetään usein apuvarmentamiseen tutkimuksissa.
Signaalin siirto
a. Pääasiassa: Gs lisää cAMP:tä → PKA/CREB:tä; yleisiä lukemia ovat cAMP-kertyminen, CRE{1}}reportteritoiminta ja ERK-fosforylaatio.
b. Reseptorikinetiikka: Pysyvät suuret pitoisuudet voivat johtaa -arrestiini-välitteiseen endosytoosiin ja herkkyyden vähenemiseen, joka ilmenee efektoritasannena tai siirtymänä oikealle; altistuksen keston ja annoksen kokeellinen valvonta on tarpeen.
Farmakologian avainkohdat (tutkimuksen näkökulma)
Pigmenttibiologia
a. In vitro: Lisää melaniinipitoisuutta, tyrosinaasiaktiivisuutta ja MITF/TYR/TYRP1-ilmentymistä MC1R--positiivisissa melanosyyteissä; usein synergistisesti vahvistaa dynaamista aluetta UV:n/tulehduksen kanssa.
b. In vivo: Jyrsijän turkin värin/ihon Lab* muutokset voidaan kvantifioida fenotyyppisiksi lukemille; ihosuoja, aineenvaihdunta ja lajierot on otettava huomioon.
Verrattuna Melanotan II:een, sen pigmenttivaikutusPT-141 peptidijauheon yleensä lievempi, mutta silti näkyvä; kokeet vaativat positiivisia ja negatiivisia kontrolleja ja aikasarjaanalyysiä.
Ruokinta ja aineenvaihdunta
a. Akuutti ruokahalun heikkeneminen on merkittävää, ja siihen liittyy lyhytaikaista krooninen antaminen on taipuvainen rappeutumaan tai kompensoimaan käyttäytymistä.
b. Geenit/proteiinit: Suuntaus hypotalamuksen POMC:n nousuun ja AgRP/NPY:n alasäätelyyn voidaan toistaa joissakin malleissa, mutta heterogeenisuus on korkea, mikä vaatii varmennusta c-Fos:lla tai yksittäisen-solun transkriptiolla.
Metaboliseen sietokykyyn vaikuttavat laji, sukupuoli ja ravitsemustila; on suositeltavaa vahvistaa puhtaasti farmakodynaaminen panos pariruokinta- tai risteytyssuunnitelmissa.
Tulehdus ja kipu (työkalusovellukset)
a. -MSH-reitillä on kirjallisuuspohja anti--tulehdusta/kipua lievittäville vaikutuksille; PT-141:tä voidaan käyttää tutkimaan NF-κB/COX-2:n, tulehdustekijöiden (TNF-, IL-6) ja perifeeristen immuuni-hermoakselin yhteyksien säätelyä.
b. On suositeltavaa käyttää reseptorin antagonisteja (kuten SHU9119/HS014) ja CRISPR/siRNA-kohteita validointiin, jotta vältetään "vaikutuksen kaltaisten" tekijöiden väärinkäyttö.
PK/PD
Jakelu ja esteet
a. Pääasiallisesti metaboloituu peptidaasin vaikutuksesta; veri-aivoesteen läpäisevyys on rajallinen; tehokkaat keskusvaikutukset johtuvat yleensä suuremmasta perifeerisestä altistumisesta tai suorasta keskusannosta.b. Kudokseen sitoutuminen ja plastinen adsorptio voivat johtaa suurempaan näennäiseen puhdistumaan; todellinen tehokas altistuminen on kalibroitava käyttämällä bioanalyysiä tai toiminnallista lukemaa.
Puoliintumisaika ja suvaitsevaisuus
a. Pienmolekyylisten syklisten peptidien puoliintumisaika in vivo on yleensä tuntien luokkaa; toistuva antaminen voi johtaa reseptorin desensibilisaatioon ja käyttäytymisen sietokykyyn; on suositeltavaa asettaa huuhtoutumisajat ja ajoittainen annostelu.b. Haittavaikutukset, jotka liittyvät emeettisille reflekseille alttiisiin lajeihin (fretit, koirat), voivat toimia varoituksena turvallisuusrajoista; jyrsijöillä haittavaikutukset ilmenevät usein ohimenevänä heikentyneenä aktiivisuutena/ruoansulatuskanavan epämukavuutena.
FAQ
K: Mikä on PT-141? Mikä on sen tavoite ja toimintamekanismi?
V: PT-141 (bremelanotidi) on syklinen heptapeptidi-melanokortiinireseptoriagonisti, joka toimii pääasiassa MC4R:n kautta. Se seuraa pääasiassa Gs→AC→cAMP→PKA→CREB-reittiä, ja siinä on keskeinen motivaatiomekanismi; se on riippumaton NO-cGMP (PDE5) -reitistä.
K: Mitkä ovat sen tyypilliset tutkimussovellukset?
V: Se on työkaluyhdiste tutkimukseen sellaisilla aloilla kuin seksuaalinen motivaatio/palkitsemisreitit, ruokinta- ja energiahomeostaasi sekä melaniinin tuotantomekanismit. Se on tarkoitettu vain tutkimuskäyttöön, eikä sitä tule käyttää diagnoosiin tai hoitoon.
K: Missä määrin voit taata laadun?
V: Voimme taata päähuipun puhtauden, joka on suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % käänteisfaasi-HPLC/UPLC--vaiheen avulla; molekyylipainon vahvistus LC-MS:llä.
K: Oletko valmistaja? Pystytkö hallitsemaan epäpuhtauksia ja jäämiä?
V: Tietenkin olemme GMP{0}}yhteensopiva peptidien valmistaja. Renkaan -avautumisen/syklisoitumisen, deamidoinnin, Trp-hapetuksen jne. samanaikainen valvonta; ionien (TFA/etikkahappo) ja kosteuden (KF) raportointi; jäännösliuottimen (GC) ja raskasmetallien (ICP-MS) analyysi saatavilla pyynnöstä.
K: Onko sinulla endotoksiinien hallinta?
V: Kyllä, voimme toimittaa vähän endotoksiinia sisältäviä eriä (esim.<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
K: Mitä suolamuotoja ja -sarjoja ostamme?
V: Suolamuoto on yleensä Na-suola; sekvenssi on Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
K: Mitkä kokeet ovat sopivia? Mitä ohjaimia ja lukusuosituksia on saatavilla?
V: a. In vitro: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, ERK-fosforylaatio ja -arrestiini stabiileissa MC4R/MC1R-kannoissa; -MSH/Melanotan II:ta käytettiin positiivisena kontrollina, ja SHU9119/HS014-antagonismia käytettiin spesifisyyden tarkistamiseen.
b. Pigmentaatiomalli: melaniinipitoisuus melanosyyteissä, tyrosinaasiaktiivisuus ja MITF/TYR/TYRP1-ekspressio; in vivo, Lab*-kolorimetriset aika{2}}sarjamittaukset voidaan suorittaa.
Suositut Tagit: pt 141 peptidijauhe, Kiina pt 141 peptidijauheen valmistajat, toimittajat, tehdas
