Bortezomib-jauhekutsutaan myös PS-341 jauheeksi tai MG-341 jauheeksi. MG-341 on lääke, jota käytetään injektion valmistukseen, ja sitä käytetään pääasiassa tiettyjen sairaiden solujen, erityisesti monien myeloidisten ja vaippasolujen lymfoidisten ongelmien, hoitoon. MG-341 kuuluu lääkeluokkaan, jota kutsutaan proteasomin estäjiksi ja jotka estävät proteasomin toimintaa. Proteasomit ovat soluissa olevia entsyymikomplekseja, jotka hajottavat proteiineja, joita ei enää tarvita, tai vahingoittavat niitä. Bortetsomibi aiheuttaa näiden proteiinien kertymistä estämällä proteasomeja, mikä voi johtaa solukuolemaan erityisesti nopeasti jakautuvissa sairaissa soluissa.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. keskittyy lääkkeiden raaka-aineiden ja tutkimuskäyttöön tarkoitettujen yhdisteiden toimittamiseen. Tuemme asiakkaita vakaalla laadulla, selkeällä spesifikaatioviestinnällä, joustavilla pakkausvaihtoehdoilla ja dokumenttituella projektin eri vaiheissa.
COA
|
|
||
|
Tuotteen nimi |
CAS-numero |
Eränumero |
|
Bortezomib-jauhe |
179324-69-7 |
MB2608123214 |
|
Valmistajan päivämäärä |
Analyysipäivämäärä |
Viimeinen voimassaolopäivä |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Näytemäärä Pohja |
Pakkaus |
Testimenetelmä |
|
600GS |
10 GS/pullo |
HPLC |
|
|
||
|
Tuote |
Vakio |
Tulokset |
|
Merkki |
Valkoinen tai luonnonvalkoinen jauhe |
Valkoinen jauhe |
|
Kuivaushäviö |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,1 % |
0.6% |
|
Raskasmetallit |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 20 ppm |
< 20ppm |
|
Optinen kierto |
-45 astetta ~ -55 astetta |
-52,4 astetta |
|
Liittyvät aineet |
Määrittelemätön epäpuhtaus Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,1 % Epäpuhtaudet yhteensä Vähemmän tai yhtä kuin 1,0 % |
0.03% 0.07% |
|
Liuotinjäämät |
Metanoli Vähemmän tai yhtä suuri kuin 3000 ppm Dikloorimetaani Vähemmän tai yhtä suuri kuin 600 ppm Heksaani Vähemmän tai yhtä suuri kuin 290 ppm Etyyliasetaatti Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm Etanoli Alle tai yhtä suuri kuin 5000 ppm |
29ppm 3ppm 82ppm 210ppm 10ppm |
|
Puhtaus |
Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % |
99.93% |
|
Johtopäätös |
Erä on IN-HOUSE-standardin mukainen |
|
|
|
||
Proteasomin palautuva kovalenttinen esto
Bortetsomibi estää ensisijaisesti proteasomin kymotrypsiinin kaltaista aktiivisuutta. Virallisissa lääkemääräystiedoissa se kuvataan nisäkkään 26S-proteasomin palautuvaksi inhibiittoriksi.
Rakenteellisella tasolla sen boorihapporyhmä muodostaa palautuvan kovalenttisen additiotuotteen katalyyttisen N-terminaalisen treoniinin, Thr1, hydroksyyliryhmän kanssa. Tämä vuorovaikutus häiritsee substraatin pilkkoutumista ja myötävaikuttaa korkean affiniteetin sitoutumiseen. pmc.ncbi.nlm.nih.gov
Mekanismi voidaan tiivistää seuraavasti:
Bortetsomibi → proteasomin katalyyttisen kohdan esto → heikentynyt proteiinien hajoaminen → muuttunut proteiinin homeostaasia ja solujen signalointi.
Proteiinihomeostaasi, endoplasminen verkkokalvon stressi ja laskostunut proteiinivaste
Bortetsomibi on tärkeä tutkimustyökalu heikentyneen proteiinien hajoamisen yhdistämiseksi solustressiin.
Multippeli myeloomamalleissa bortetsomibi indusoi terminaalisen laskostumattoman proteiinivasteen komponentteja, mukaan lukien PERK, ATF4 ja CHOP/GADD153.
Hyödyllinen tutkimuskehys on:
Proteasomin esto → lisääntynyt proteiinin prosessointitaakka → adaptiiviset stressivasteet tai jatkuva vamma → muuttunut eloonjääminen.
Lisääntynyt stressimarkkerin ilmentyminen ei automaattisesti luo peruuttamatonta solukuolemaa. Ajan mittaisia tutkimuksia ja toiminnallisia interventioita tarvitaan erottamaan sopeutuminen vammoista.
Solujen leviäminen, apoptoosi ja signalointiverkot
Bortezomibia voidaan käyttää tutkimaan, kuinka proteiinien hajoaminen säätelee solusykliä ja eloonjäämistä. Koska proteasomi prosessoi monia säätelyproteiineja, sen vaikutuksiin liittyy yleensä useita signalointiverkkoja.
Virallinen tieto kuvaa sytotoksista aktiivisuutta useissa syöpäsolumalleissa ja viivästynyttä kasvaimen kasvua valituissa ei-kliinisissä malleissa.
Kokeelliset tulokset tulee tulkita mitatun päätepisteen mukaan:
|
Havainto |
Mahdollinen tulkinta |
Lisäarviointi |
|
Vähentynyt ATP- tai metabolisen määrityksen signaali |
Vähemmän soluja tai muuttunut aineenvaihdunta |
Suora solulaskenta ja kuvantaminen |
|
Vähentynyt DNA-synteesi |
Tukahdutettu leviäminen |
Edun sisällyttäminen ja solusyklianalyysi |
|
Lisääntynyt kaspaasiaktiivisuus tai PARP:n pilkkoutuminen |
Apoptoottisten prosessien aktivointi |
Anneksiini V ja kalvon eheysmittaukset |
|
Epäonnistuminen pesun jälkeen |
Heikentynyt pitkäaikainen eloonjääminen tai lisääntyminen |
Pesäkkeiden muodostumista ja palautumista koskevat tutkimukset |
Resistenssi ja proteasomisopeutuminen
Bortetsomibi on hyödyllinen tutkittaessa sekä kohteeseen liittyvää resistenssiä että solujen mukautumista.
Alkuperäinen tutkimus hankituilla resistenteillä soluilla tunnisti:
- Ala49Thr-substituutio PSMB5:n koodaamassa 5-alayksikössä.
- Lisääntynyt PSMB5-proteiinin ilmentyminen.
- Ristiresistenssi valituille muille proteasomin estäjille.
- Herkkyyden palautus PSMB5:n vaimennuksen jälkeen.
Muut tutkimukset osoittivat, että erilaiset PSMB5-substituutiot voivat tuottaa erilaisia vasteita seuraavan sukupolven proteasomin estäjille. Ristiresistenssi tulisi siksi määrittää kokeellisesti sen sijaan, että oletetaan koko yhdisteluokan osalta.
Boronihappokemia, yhteensopivuus ja kokeelliset häiriöt
Boronihapporyhmä myötävaikuttaa sekä kohteen sitoutumiseen että formulaatiokäyttäytymiseen.
Tietyissä mannitolia sisältävissä tuotteissa bortetsomibi esiintyy boroniesterinä, joka tasapainottuu monomeerisen boorihapon kanssa käyttövalmiiksi saattamisen jälkeen. Tämä havainnollistaa, kuinka polyhydroksyloidut komponentit voivat vaikuttaa sen kemialliseen muotoon molekyylirakenteesta ja koeolosuhteista riippuen.
Alkuperäisessä tutkimuksessa kerrottiin, että EGCG ja siihen liittyvät vihreän teen polyfenolit antagonisoivat bortetsomibivälitteistä proteasomin estoa ja myöhempiä vaikutuksia testatuissa solu- ja eläinmalleissa. Nämä havainnot korostavat suorien kemiallisten vuorovaikutusten mahdollisuutta yhdistelmäkokeissa.
Farmakokinetiikka, altistuminen ja turvallisuustutkimus
Bortetsomibin farmakokinetiikka tulee arvioida suhteessa antotapaan, toistuvaan altistukseen ja farmakodynaamisiin vaikutuksiin.
Virallisten tietojen mukaan CYP3A4, CYP2C19 ja CYP1A2 vaikuttavat sen oksidatiiviseen metaboliaan in vitro, mutta muiden CYP-entsyymien osuus on pienempi. Puhdistus toistuvan annon jälkeen poikkeaa ensimmäisestä annosta, joten yksittäinen kiinteä puoliintumisaika ei kuvaa riittävästi jokaista kokeellista asetusta.
Hyödyllinen altistumis-vastekehys on:
Mitattu pitoisuus → proteasomin esto → alavirran stressi → toiminnalliset tai toksisuuspäätepisteet.
Verestä mitattu proteasomin esto ei takaa vastaavaa estoa kaikissa kudoksissa.
FAQ
Mihin bortezomibia käytetään?
Bortezomibi (myydään tuotenimillä, kuten Velcade ja Boruzu) on kohdennettu syöpälääke, jota käytetään kahden tyyppisen verisyöpätyypin hoitoon: multippelin myelooman ja manttelisolulymfooman.
Onko bortezomibi kemolääke?
Ei, bortezomibi (myydään tuotenimillä, kuten Velcade ja Boruzu) ei ole perinteinen kemoterapialääke.
Millainen lääke on bortezomibi?
Bortetsomibi on kohdennettu syöpälääke ja proteasomin estäjä.
Mikä on bortezomibin sivuvaikutus?
Bortezomibi (tunnetaan usein tuotenimellä Velcade) voi aiheuttaa useita sivuvaikutuksia, jotka ulottuvat yleisistä lievistä ongelmista vakaviin sairauksiin.
Jos etsit korkealaatuistaBortezomib-jauhevalmistaja, jonka kanssa voit luoda pitkäaikaisen ja vakaan kumppanuuden, niin Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. olisi paras liikekumppanisi. Älä epäröi ottaa meihin yhteyttä osoitteessahi@medibridgeapi.com.
Suositut Tagit: bortezomibijauhe, Kiina bortezomibijauheen valmistajat, toimittajat, tehdas
