Emtricitabine APIon antiretroviraalinen lääke, jota käytetään ensisijaisesti HIV:n (ihmisen immuunikatoviruksen) ja joissakin tapauksissa hepatiitti B:n hoitoon. Se kuuluu nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjiksi (NRTI:t) kutsuttujen lääkeaineiden luokkaan. Se toimii estämällä HIV:tä replikoimasta geneettistä materiaaliaan käänteiskopioijaentsyymin kautta, mikä estää virusta lisääntymästä.
Se on nukleosidianalogi, joka jäljittelee DNA:n rakennuspalikoita. Kun virus yrittää replikoida geneettistä materiaaliaan, tämä tuote liitetään kasvavaan viruksen DNA-juosteeseen. Tämä sisällyttäminen häiritsee viruksen kykyä jatkaa replikoitumista ja estää tehokkaasti viruksen lisäproliferaatiota. Emtrisitabiini toimii estämällä käänteiskopioijaentsyymiä, entsyymiä, jonka HIV tarvitsee replikoituakseen. Estämällä tämän entsyymin, tämä tuote estää viruksen RNA:n muuttumisen DNA:ksi, mikä keskeyttää viruksen replikaatiosyklin ja vähentää viruskuormaa kehossa.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. keskittyy lääkkeiden raaka-aineiden toimittamiseen ja tutkimus-käyttöyhdisteisiin. Tuemme asiakkaita vakaalla laadulla, selkeällä tietoviestinnällä, joustavilla pakkausvaihtoehdoilla ja asiakirjoihin liittyvällä-tuella projektin eri vaiheissa.
COA
|
|
||
|
Tuotteen nimi |
CAS-numero |
Eränumero |
|
Emtricitabine API |
143491-57-0 |
MB2606100214 |
|
Valmistajan päivämäärä |
Analyysipäivämäärä |
Viimeinen voimassaolopäivä |
|
2026/6/10 |
2026/6/11 |
2028/6/10 |
|
Näytemäärä Pohja |
Pakkaus |
Testimenetelmä |
|
25KGS |
5kg/rumpu |
HPLC |
|
|
||
|
Tuote |
Vakio |
Tulokset |
|
Ulkonäkö |
valkoinen tai luonnonvalkoinen{0}}jauhe |
Täyttää |
|
Liittyvä aine (HPLC) - Kokonaisepäpuhtaus |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 % |
0.2% |
|
Liittyvä aine (HPLC) - Suurin yksittäinen epäpuhtaus |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,1 % |
0.06% |
|
Haju |
Ominaista |
Täyttää |
|
Kuivaushäviö |
NMT0,1 % |
0.12% |
|
Jäännös syttyessä |
NMT 0,5 % |
0.09% |
|
Raskasmetallit |
NMT 10 ppm |
Täyttää |
|
Kuten |
NMT 0,1 ppm |
Täyttää |
|
Pb |
NMT 0,1 ppm |
Täyttää |
|
CD |
NMT 0,1 ppm |
Täyttää |
|
Määritys |
suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % |
99.89% |
|
Johtopäätös |
Erä on IN-HOUSE-standardin mukainen |
|
|
|
||
Tärkeimmät molekyylimekanismit
Kilpaileva esto ja DNA-ketjun lopettaminen
Substraattikilpailu: FTC{0}}TP jäljittelee läheisesti luonnollista substraattia deoksisytidiinitrifosfaattia (dCTP) ja sitoutuu kilpailevasti HIV-1-käänteiskopioijaentsyymin (RT) tai HBV DNA-polymeraasin aktiiviseen kohtaan.
Pidentymisen esto (ketjun päättäminen): Koska FTC:n oksatiolaanirenkaassa ei ole 3'-hydroksyyliryhmää (-OH) ja kun FTC-TP on liitetty kasvavaan viruksen yksijuosteiseen DNA:han, se estää myöhempien 3'-5'-ketjun fyysisten viruksen bonphosphos-ketjujen muodostumisen. synteesi.
Pidentynyt solunsisäinen puoliintumis{0}}ja minimaalinen mitokondrioiden toksisuus
Korkea selektiivisyysindeksi: Verrattuna ensimmäisen -sukupolven NRTI-lääkkeisiin (kuten AZT ja ddI), FTC-TP:llä on erittäin alhainen affiniteetti ihmisen solun DNA-polymeraaseihin ja (erityisesti se osoittaa mitätöntä estoa Pol:ta vastaan, joka on vastuussa mitokondrioiden DNA:n replikaatiosta). Näin ollen sillä on minimaalista mitokondriotoksisuutta.
Pidentynyt solunsisäinen puoliintumisaika
Antiviraalinen mekanismi: solunsisäinen aktivaatio ja ketjun päättäminen
Kun emtrisitabiini (FTC) on saapunut soluun, isäntäentsyymit fosforyloivat sen aktiiviseen muotoonsa, emtrisitabiini-5'--trifosfaatiksi. Tämä metaboliitti kilpailee luonnollisen substraatin deoksisytidiinitrifosfaatin kanssa HIV-1-käänteiskopioijaentsyymistä. Kun se on liitetty viruksen DNA:han, se estää ketjun jatkamisen. Siksi tutkimuksessa tarkastellaan sekä altistumista lähtöyhdisteelle että sen aktiivisen solunsisäisen metaboliitin muodostumista.
Emtrisitabiini tehoaa myös hepatiitti B-virusta (HBV) vastaan, mutta sitä ei ole hyväksytty kroonisen hepatiitti B:n-yksityisenä lääkkeenä. HIV/HBV-yhteisinfektion saaneilla henkilöillä emtrisitabiinia- sisältävän hoito-ohjelman lopettamisen jälkeen hepatiitti B:n akuutti paheneminen voi seurata.
Resistance and Cross Resistance Research
HIV-1-käänteiskopioijaentsyymin M184V- ja M184I-substituutiot ovat keskeisiä emtrisitabiiniresistenssitutkimuksessa. Ne ovat merkityksellisiä myös ristiresistenssin- suhteen lamivudiinin kanssa, joka on läheistä sukua olevaa nukleosidianalogia. Emtrisitabiinia sisältävän hoito-ohjelman aktiivisuutta resistenttiä HIV:tä vastaan ei voida päätellä pelkästään API:sta; tulkinta vaatii viruksen genotyypin, fenotyyppisen herkkyyden, jos se on saatavilla, ja muiden hoito-ohjelman lääkkeiden aktiivisuuden. Nämä ominaisuudet tekevät emtrisitabiinista hyödyllisen antiviraalisen valintapaineen ja yhdistelmästrategioiden tutkimisessa.
Farmakokinetiikka ja munuaisten toiminta
Emtrisitabiini altistaa systeemisesti suun kautta annetun annon jälkeen, sitoutuu vain vähän plasman proteiineihin ja poistuu pääasiassa munuaisten kautta. Heikentynyt munuaisten toiminta muuttaa sen farmakokinetiikkaa, ja se on otettava huomioon valmis{1}}tuotetta kehitettäessä. Tämä on erityisen tärkeää kiinteiden-annosyhdistelmien yhteydessä: niiden komponenteilla voi olla erilaiset vaatimukset käytettäessä munuaisten vajaatoimintaa, joten yksittäiseen emtrisitabiinivalmisteeseen sovellettavia säätöjä ei voida automaattisesti soveltaa yhdistelmävalmisteeseen.
Turvallisuusnäkökohdat ja tutkimusrajat
Emtrisitabiinin turvallisuusprofiilia on tulkittava valmiin tuotteen ja täyden antiretroviraalisen hoito-ohjelman yhteydessä. Hepatiitti B:n akuutti paheneminen hoidon lopettamisen jälkeen on erityisen huolestuttava henkilöille, joilla on HIV/HBV-yhteisinfektio. Toisaalta yhdistelmävalmisteen toiseen komponenttiin liittyviä riskejä ei pitäisi automaattisesti katsoa itse emtrisitabiiniksi. API-tutkimuksen tulisi erottaa yksittäisen yhdisteen ominaisuudet formulaation sisäisistä vuorovaikutuksista ja kliinisessä käytössä havaituista tuloksista.
Mitä API tarkoittaa apteekissa?
Apteekissa ja lääketeollisuudessa API on lyhenne sanoista Active Pharmaceutical Ingredient.
Mihin emtrisitabiini on tarkoitettu?
Emtrisitabiini on reseptilääke, jota käytetään ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) hoitoon ja ehkäisyyn.
Ketkä ovat maailman 10 suurinta API-valmistajaa?
Maailman suurimpia aktiivisten lääkkeiden (API) valmistajia ovat suuret globaalit biolääkealan johtajat ja erikoistuneet bulkki-/geneeriset API-valmistajat.
Mikä API on lääketeollisuudessa?
Lääketeollisuudessa API on lyhenne sanoista Active Pharmaceutical Ingredient.
Suositut Tagit: emtricitabine api, Kiina emtricitabine api valmistajat, toimittajat, tehdas
