Tetrahydropiperiinijauhe

THP on yksi tehokkaimmista nykyään tunnetuista luonnollisista biologisen hyötyosuuden tehostajista ja ihon läpäisyä edistävistä aineista, ja se hyödyntää monireittimekanismia:

Sarveiskerroksen lipidien palautuva uudelleenjärjestely:

Erinomaisella lipofiilisyydellä (LogP noin . 3.2–3,6) THP siirtyy palautuvasti sarveiskerroksen solujen väliseen lipidikaksoiskerrokseen vähentäen tilapäisesti rakenteellista lipidien järjestystä ja lisäämällä juoksevuutta. Tämä luo ohimeneviä reittejä hydrofiilisille tai makromolekyylisille aktiivisille aineille tunkeutua ihoesteen läpi.

Diffuusiokinetiikan ja jakautumiskertoimien modulaatio:

THP lisää merkittävästi yhteisformuloitujen aktiivisten molekyylien jakautumiskerrointa sarveiskerroksen ja formulaation vehikkelin välillä, mikä tehostaa termodynaamista aktiivisuutta ja ajaa nopeaa passiivista diffuusiota alas pitoisuusgradienttia pitkin.

Efflux-pumppujen ja aineenvaihduntaentsyymien lievä esto:

Sekä ihon kautta että suolistosta tapahtuvan imeytymisen aikana THP estää lievästi P-glykoproteiinin (P-gp) ulosvirtauksen kuljettajia samalla kun heikentää sytokromi P450 -entsyymien (kuten CYP3A4) ja UDP-glukuronosyylitransferaasien (UGT) eliminaatioavainta ja eliminointiavain}. ainesosia.

• Konjugoitujen kaksoissidosten eliminointi: Luonnon piperiini sisältää sivuketjussaan konjugoituja dieenejä, mikä tekee siitä alttiita foto-isomeroitumiselle ja oksidatiiviselle hajoamiselle. Kyllästyminen yksittäisiksi sidoksiksi THP:ssä parantaa olennaisesti sen fotostabiilisuutta, lämpöstabiilisuutta ja antioksidanttiprofiilia.

• Pungencyn poistaminen: Kaksoissidosten kyllästyminen katkaisee keskeisen farmakoforin, joka on vastuussa TRPV1-reseptorien aktivoinnista. Tämän seurauksena THP:ltä puuttuu täysin luonnollisen piperiinin voimakas pistävä, polttava tunne ja pistävä haju, mikä laajentaa huomattavasti sen formulaatioiden yhteensopivuutta paikallisissa ihonhoito- ja oraalisissa tuotteissa.

Synergistiset ainesosien parit

Kirkastava / anti-pigmentaatio: Yhdistetään niasiiniamidiin, C-vitamiinijohdannaisiin (esim. AA2G, 3-O-etyyliaskorbiinihappo), arbutiiniin tai glabridiiniin, mikä auttaa aktiivisia aineita kulkeutumaan marraskeden läpi ja saavuttamaan tyvikerroksen melanosyyttejä.

Anti-Ikääntymistä/kiinteyttäminen: Helpottaa signaalipeptidien, kuparitripeptidi-1 (GHK-Cu) ja retinoidien kulkua syvemmälle ihon kautta, jotka stimuloivat kollageenisynteesiä ihossa.

Rauhoittava / estokorjaus: yhdistettynä Madecassosidiin tai Bisabololiin nopeuttamaan rauhoittavien aktiivisten aineiden kulkeutumista tulehduskohteisiin.

Suun kautta otettava biologisen hyötyosuuden parantaja heikosti liukeneville aineille

Monet luonnolliset polyfenolit (esim. kurkumiini, resveratroli, EGCG) ja koentsyymi Q10 kärsivät huonosta imeytymisestä suun kautta. Luonnollisena bio{4}}tehostajana THP pidentää merkittävästi näiden molekyylien veren pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alla olevaa aluetta, mikä lisää yleistä oraalista hyötyosuutta.

Hiusten ja päänahan hoitokoostumukset

Päänahan hoitovalmisteissa THP tehostaa minoksidiilin, kofeiinin tai kasviperäisten hiusten{0}}kasvutekijöiden tunkeutumista karvatupen infundibulumin ja talirauhasten läpi ja kohdistaa hiuspapillasoluja tehokkaammin.

Käännettävyys ja esteturvallisuus: Toisin kuin perinteiset kemialliset tunkeutumisen tehostajat (esim. Azone, DMSO), jotka aiheuttavat peruuttamattomia rakenteellisia vaurioita marrasketeen, THP:n leijuttava vaikutus lipidikaksoiskerroksiin on täysin palautuva ja väliaikainen. Ihon estelipidien tasaantuminen palautuu luonnollisesti, kun tuote metaboloituu pois iholta.

Ärsytys- ja myrkyllisyysprofiili: In vitro sytotoksisuusmääritykset (MTT), toistuvien vaurioiden patch-testit (HRIPT) ja silmä-ärsytystutkimukset osoittavat, että THP ei ole -sytotoksinen, ei-herkistävä ja ei -valomyrkkyä suositelluilla käyttötasoilla.