Vonoprazan-fumaraattijauheon vonopratsaanifumaraatin jauhemuoto, joka tunnetaan myös nimellä TAK 438 -jauhe, käytettäväksi lääkevalmisteissa tai tutkimuksessa ja kehityksessä. Se on vonopratsaanin fumaraattisuolamuoto. Tämä muoto parantaa lääkkeen stabiilisuutta ja biologista hyötyosuutta, mikä tekee siitä sopivamman lääkeformulaatioon ja potilaiden käyttöön. Näitä kahta nimeä käytetään usein vaihtokelpoisina, kun viitataan lääkkeisiin, erityisesti kliinisissä olosuhteissa. Se kuvaa kuitenkin tarkemmin lääkkeen kemiallista muotoa. Se toimii estämällä kilpailevasti kaliumvety-ATPAasia mahalaukun parietaalisoluissa, mikä vähentää mahahapon tuotantoa. Perinteisiin PPI:ihin verrattuna sen vaikutus alkaa nopeammin, eikä se vaadi happaman ympäristön aktivoitumista. Koska se ei vaadi hapanta ympäristöä aktivoitumiseen, se voi vähentää mahahapon eritystä nopeammin. Happoa vähentävä vaikutus on vakaampi koko päivän ajan, mikä tarjoaa potilaille jatkuvaa oireiden lievitystä.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. keskittyy lääkkeiden raaka-aineiden ja tutkimuskäyttöön tarkoitettujen yhdisteiden toimittamiseen. Tuemme asiakkaita vakaalla laadulla, selkeällä spesifikaatioviestinnällä, joustavilla pakkausvaihtoehdoilla ja dokumenttituella projektin eri vaiheissa.
COA
|
|
||
|
Tuotteen nimi |
CAS-numero |
Eränumero |
|
Vonoprazan-fumaraattijauhe |
1260141-27-2 |
MB2607150128 |
|
Valmistajan päivämäärä |
Analyysipäivämäärä |
Viimeinen voimassaolopäivä |
|
2026/7/15 |
2026/7/16 |
2028/7/15 |
|
Näytemäärä Pohja |
Pakkaus |
Testimenetelmä |
|
100KGS |
25kg/rumpu |
HPLC |
|
|
||
|
Tuote |
Vakio |
Tulokset |
|
Määritys |
Suurempi tai yhtä suuri kuin 98,0 % |
99.25% |
|
Ulkonäkö |
Valkoinen jauhe |
Mukautuu |
|
Tunnistaminen |
IR, HPLC, MS |
Mukautuu |
|
Sulamispiste |
165 astetta ~ 170 astetta |
167 astetta |
|
Kuivaushäviö |
pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % |
0.10% |
|
Jäännös syttyessä |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,1 % |
0.05% |
|
Liittyvät aineet |
Yksittäinen epäpuhtaus Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 % |
0.07% |
|
Liittyvät aineet |
Epäpuhtaudet yhteensä Vähemmän tai yhtä kuin 1,0 % |
0.15% |
|
Raskasmetallit |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 20 ppm |
Mukautuu |
|
Pb |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2 ppm |
Mukautuu |
|
Kuten |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2 ppm |
Mukautuu |
|
Hg |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 1 ppm |
Mukautuu |
|
CD |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 1 ppm |
Mukautuu |
|
Johtopäätös |
Erä on IN-HOUSE-standardin mukainen |
|
|
|
||
Kaliumin kanssa kilpaileva mahalaukun protonipumpun esto
Vonopratsaani estää mahalaukun H⁺/K⁺-ATPaasia, entsyymiä, joka vastaa mahahapon erityksen viimeisestä vaiheesta. Se toimii kaliumin kanssa kilpailevan eston kautta, ei-kovalenttisella, palautuvalla sitoutumisella, eikä vaadi happoaktivaatiota.
Ensisijaiset biokemialliset, sitoutumis- ja rakennetutkimukset tukevat tätä mekanismia ja ovat tutkineet sen suhteellisen hidasta dissosiaatiota pumpusta.
Asiaankuuluvia tutkimusmittauksia ovat mm.
- Entsyymin esto eri K+-pitoisuuksilla.
- Assosiaatio, dissosiaatio ja aktiivisuuden palautuminen pesun jälkeen.
- Selektiivisyys mahalaukun H⁺/K⁺-ATPaasille suhteessa vastaaviin ATPaaseihin.
- Sitoutumaton lääkeainepitoisuus ja koealustan olosuhteet.
Palautuva sitoutuminen ei välttämättä tarkoita lyhyttä vaikutusaikaa. Dissosiaatiokinetiikka, paikallinen altistuminen ja systeeminen farmakokinetiikka vaikuttavat yhdessä hapon suppression pysyvyyteen.
Mekaaniset erot perinteisiin PPI:ihin
Vonopratsaani ja tavanomaiset protonipumpun estäjät vaikuttavat mahahapon erityksen loppuvaiheeseen, mutta niiden molekyylimekanismit eroavat toisistaan.
|
Ominaisuus |
Vonopratsaani |
Perinteiset PPI:t |
|
Päämekanismi |
Kalium-kilpailukykyinen esto |
Aktiivisen lajin muodostuminen happoaktivaation jälkeen |
|
Pumpun sitominen |
Ei-kovalenttinen ja palautuva |
Yleensä kovalenttinen ja peruuttamaton |
|
Hapon aktivointi |
Ei vaadita |
Pakollinen |
|
Tärkeitä farmakologisia muuttujia |
Paikallinen altistuminen, dissosiaatio ja pH:n säätö |
Aktivointi, pumpun sitominen ja pumpun uusiminen |
Parietaalisolujen kertyminen ja paikallinen pysyvyys
Vonoprataanilla on heikosti emäksisiä ominaisuuksia, ja primaaritutkimuksissa on tutkittu sen kertymistä mahalaukun parietaalisolujen happamaan eritysympäristöön. Paikallinen altistuminen ja pumpun sitoutumiskäyttäytyminen auttavat selittämään sen eritystä estävän toiminnan.
Tutkimuksen tulisi erottaa:
- Plasman kokonaispitoisuus.
- Sitoutumaton lääkepitoisuus.
- Paikallinen altistuminen parietaalisoluissa tai erityskanalien lähellä.
- Tavoitteena oleva käyttöaste ja dissosiaatio.
- Muutokset mahalaukun pH:ssa.
Mahalaukunsisäinen pH ja hapon suppression kesto
Vonoprataanin farmakodynaamisissa tutkimuksissa käytetään yleensä jatkuvaa mahalaukun pH:n seurantaa.
|
Mittaus |
Tärkein tutkimuskysymys |
|
24 tunnin pH-profiili |
Miten hapon vähentäminen vaihtelee päivän aikana? |
|
Prosenttiosuus ajasta pH 4:n yläpuolella |
Kuinka kauan tiettyä happamuuskynnystä ylläpidetään? |
|
Aika korkeampien pH-kynnysten yläpuolella |
Kuinka kauan vahvempia vaimennusolosuhteita ylläpidetään? |
|
Yöllinen pH |
Miten mahalaukun happamuutta hallitaan yön yli? |
|
Ensimmäinen annos vs. toistuvan annoksen vaste |
Muuttuuko vaste toistuvassa altistumisessa? |
Farmakokinetiikka ja aineenvaihdunta
Vonoprataanin farmakokineettinen tutkimus tutkii imeytymistä, proteiineihin sitoutumista, useita metaboliareittejä ja vaikutuksia maksan ja munuaisten toimintaan.
Yhden markkinoitavan tabletin tuotetiedoissa on yhteenveto Tmax-arvojen mediaaniarvoista noin 1,5–3 tuntia, terminaaliset puoliintumisajat 6,8–7,9 tuntia ja plasman proteiineihin sitoutuminen 85–88 % raportoiduissa tutkimusolosuhteissa. Näitä arvoja ei pidä käsitellä kiinteinä parametreina jokaiselle formulaatiolle tai populaatiolle.
Metaboliaan liittyy CYP3A4/5 ja muut entsyymit sekä konjugaatioreitit. Kliininen ja fysiologinen farmakokineettinen tutkimus on arvioinut vonopratsaania sekä lääkkeenä, jonka altistusta muuttavat vuorovaikutukset, että lääkkeeksi, joka pystyy vaikuttamaan muihin yhdisteisiin.
Lääkkeiden yhteisvaikutukset: Metabolia ja mahalaukun pH
Vuorovaikutustutkimuksessa tulisi harkita kahta toisiaan täydentävää reittiä.
Aineenvaihduntaan liittyvät vuorovaikutukset. CYP3A:n esto tai induktio voi muuttaa vonopratsaanialtistusta, kun taas vonopratsaani voi vaikuttaa tiettyjen entsyymisubstraattien altistukseen. Primaariset kliiniset ja mallinnustutkimukset ovat tutkineet näitä suhteita.
Mahalaukun pH:hon liittyvät vuorovaikutukset. Kohonnut mahalaukun pH voi muuttaa happamasta ympäristöstä riippuvien yhdisteiden liukenemista, vapautumista tai imeytymistä. Tuotetiedoissa tämä tunnistetaan asiaankuuluvaksi vuorovaikutusreitiksi.
FAQ
Mikä on Vonoprazan Fumarate -valmisteen ensisijainen biokemiallinen luokka ja vaikutusmekanismi?
Se on uusi, tehokas kaliumin kanssa kilpaileva hapon salpaaja (P-CAB), joka estää palautuvasti H:n+/K+-ATPaasipumppu mahalaukun parietaalisoluissa.
Miten Vonoprazan eroaa mekaanisesti perinteisistä protonipumpun estäjistä (PPI)?
Toisin kuin PPI:t, se toimii riippumattomasti happoaktivaatiosta eikä vaadi kovalenttista sitoutumista, mikä tuottaa nopean ja jatkuvan hapon suppression.
Mitkä ovat Vonoprazan Fumarate Powderin liukoisuusominaisuudet in vitro -määrityksissä?
Se liukenee vapaasti veteen ja vesipitoisiin puskureihin, mikä tekee siitä kätevän kantaliuosten valmistamiseen fysiologiseen suolaliuokseen tai soluviljelyalustaan.
Mitkä ovat tämän yhdisteen ensisijaiset biolääketieteelliset ja farmakologiset tutkimussovellukset?
Sitä käytetään laajalti tutkimuksissa, joissa tutkitaan mahahappoon liittyviä häiriöitä, Helicobacter pylori -hävitysmalleja ja maha-suolikanavan limakalvon korjausmekanismeja.
Jos etsit korkealaatuistaVonoprazan-fumaraattijauhevalmistaja, jonka kanssa voit luoda pitkäaikaisen ja vakaan kumppanuuden, niin Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. olisi paras liikekumppanisi. Älä epäröi ottaa meihin yhteyttä osoitteessahi@medibridgeapi.com.
Suositut Tagit: vonopratsaanifumaraattijauhe, Kiina vonopratsaanifumaraattijauheen valmistajat, toimittajat, tehdas
