Pregabaliini (Lyrica): Farmakologia, kliininen käyttö ja väärinkäytön riskit

Perusfarmakologia ja vaikutusmekanismi

Pregabaliini, jota markkinoidaan Lyrica-tuotenimellä{0}}, on oraalinen gabapentinoidireseptilääke. Vaikka se on rakenteellisesti samanlainen kuin GABA, se ei vaikuta GABA-reseptoreihin. Sen sijaan se sitoutuu neuronien jännite{7}}alfa-2-delta-alayksikköön kalsiumkanaviin. Tämä sitoutuminen alentaa kalsiumin sisäänvirtausta ja tukahduttaa kiihottavien välittäjäaineiden vapautumista vähentäen keskushermoston yli{8}}kiihtymistä kivunlievitys- ja kouristuskohtauksia ehkäisevien biologisten vaikutusten vuoksi.

Vakiintuneet kliiniset terapeuttiset indikaatiot

Pregabaliini on hyväksytty lisähoitona osittaisissa{0}}alkuisissa kohtauksissa ja useissa neuropaattisen kivun muodoissa, kuten diabeettisessa hermovauriossa ja post{1}}herpeettisessä neuralgiassa. Se hoitaa myös fibromyalgiaa ja yleistynyttä ahdistuneisuushäiriötä tietyillä alueilla. Annostus vaihtelee olosuhteista riippuen, yleensä 50–600 mg päivässä, ja annostus on titrattava yksilöllisesti lääkärin valvonnassa. Sitä ei ole tarkoitettu itsenäiseen kohtausten hoitoon.

Yhteinen ja elämä-Uhkaavat haittavaikutukset

Lieviä, usein{0}}raportoituja-sivuvaikutuksia ovat uneliaisuus, huimaus, perifeerinen turvotus, näön hämärtyminen ja lievä painonnousu, joista monet voivat hiipua, kun potilaat kehittävät sietokykyä. Vakavampia harvinaisia ​​riskejä ovat vakavat yliherkkyysreaktiot, hengityslama, mielialan vaihtelut ja itsemurha-ajatukset. Hengitysteiden riski kasvaa jyrkästi, kun niitä käytetään yhdessä opioidien tai muiden keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa. Kaikki huolestuttavat uudet oireet edellyttävät nopeaa lääketieteellistä arviointia.

Väärinkäyttömahdollisuus ja sääntelyluokitus

Pregabaliinilla on luettelon -V valvottu-ainetila Yhdysvalloissa, mikä osoittaa vähäisen mutta mitattavissa olevan väärinkäytön riskin, kun taas se on luokiteltu uudelleen luokkaan-C Yhdistyneessä kuningaskunnassa. Virkistyskäyttäjät voivat käyttää sitä opioidien tai muiden laittomien aineiden aiheuttaman euforian voimistamiseen. Fyysinen riippuvuus voi kehittyä myös ilman tahallista väärinkäyttöä pitkäaikaisen säännöllisen käytön jälkeen. Äkillinen lopettaminen voi laukaista havaittavia vieroitusoireita, kuten levottomuutta, unettomuutta ja lisääntynyttä ahdistusta.

Vaaralliset lääkeyhdistelmät ja kliiniset varotoimet

Samanaikainen käyttö opioidien, alkoholin tai rauhoittavien aineiden kanssa muodostaa suurimman turvallisuusriskin, mikä lisää hengityksen hidastumisen ja kuolemaan johtavan hengityslaman mahdollisuuksia. Siihen liittyy myös yhteisvaikutusriskejä ACE:n -estäjälääkkeiden kanssa, jotka voivat lisätä yliherkkyystodennäköisyyttä. Annoksen muuttaminen on välttämätöntä potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, koska pregabaliini eliminoituu pääasiassa virtsan kautta. Potilaiden ei tule koskaan muuttaa annosta tai lopettaa hoitoa ilman lääketieteellistä ohjausta.

Vieroitusoireyhtymä ja turvallinen lopettaminen

Pitkän pregabaliinialtistuksen jälkeen äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireita: mielialan vaihteluita, levottomuutta, unihäiriöitä, rebound-ahdistusta ja ärtyneisyyttä. Epilepsiapotilailla, jotka lopettavat hoidon äkillisesti, on olemassa riski kohtausten palautumisesta. Lääkärit suosittelevat annoksen asteittaista pienentämistä välittömän lopettamisen sijaan näiden oireiden minimoimiseksi. Ihmiset, jotka kärsivät päihderiippuvuudesta-, tarvitsevat ammattimaista detox-tukea sen sijaan, että{4}}annosta pienennetään itse.